Tussical 1,5 mg/ml

Sp. zn. sukls40099/2021 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tussical 1,5 mg/ml sirup

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml sirupu obsahuje butamirati citras 1,5 mg. Pomocné látky se známým účinkem: Propylenglykol (E 1520) 3,38 mg/ml Sorbitol (E 420) 450 mg/ml Natrium-benzoát (E 211) 1 mg/ml Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Sirup Bezbarvá nebo světle žlutá tekutina.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

Terapeutické indikace

Symptomatická léčba suchého, dráždivého kašle různého původu. 4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování Tělesná hmotnost (kg) 11–16 kg 17–39 kg Dospívající 40 kg a více Dospělí nad 61 kg

Věk 3–6 let 6–12 let Starší 12 let Dospělí

Dávkování 5 ml (7,5 mg) 3x denně 10 ml (15 mg) 3x denně 15 ml (22,5 mg) 3x denně 15 ml (22,5 mg) 4x denně

Tento přípravek nesmí být podáván dětem mladším 3 let, jelikož odměrka není vhodná pro podání potřebné dávky. Pro tuto skupinu pacientů jsou vhodnější jiné lékové formy. Maximální délka léčby bez porady s lékařem je 7 dní (viz bod 4.4). Vždy se má užívat nejnižší účinná dávka po co nejkratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků. Předepsaná dávka nemá být překročena.

1/6

Způsob podání Tento přípravek se užívá perorálně. Pro správné dávkování má být použita přiložená odměrka. Po každém použití je třeba odměrku vymýt a vysušit. 4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Kvůli potlačení kašlacího reflexu butamirátem je potřeba vyhnout se současnému podávání expektorancií, protože to může vést k městnání hlenu v dýchacích cestách, což zvyšuje riziko bronchospazmu a infekce dýchacích cest (viz také bod 4.5). Pokud kašel přetrvává déle než 7 dní (u dětí mladších 12 let déle než 3 dny), pacient se musí poradit s lékařem nebo lékárníkem. Tento léčivý přípravek obsahuje 50,75 mg propylenglykolu v jedné 15ml dávce, což odpovídá 3,38 mg/ml. Maximální doporučená denní dávka (60 ml) obsahuje 203 mg propylenglykolu. Tento léčivý přípravek obsahuje 6 750 mg sorbitolu v jedné 15ml dávce, což odpovídá 450 mg/ml. Maximální doporučená denní dávka (60 ml) obsahuje 27 g sorbitolu. Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně. Pacienti s hereditární intolerancí fruktózy nemají užívat tento léčivý přípravek. Sorbitol může způsobit zažívací obtíže a mít mírný projímavý účinek. Tento léčivý přípravek obsahuje 15 mg natrium-benzoátu v jedné 15ml dávce, což odpovídá 1 mg/ml. Zvýšení hladiny bilirubinu v krvi po jeho uvolnění z albuminu může zesílit novorozenecký ikterus, který se může vyvinout do kernikteru (ložiska nekonjugovaného bilirubinu v mozkové tkáni). Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je třeba se vyhnout současnému podávání expektorancií (viz bod 4.4). 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství Údaje o podávání tohoto přípravku těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na březost nebo zdraví plodu. Podávání přípravku Tussical v prvním trimestru těhotenství se z preventivních důvodů nedoporučuje. Během těhotenství se má přípravek užívat v nezbytných případech pouze na doporučení lékaře, a to v nejnižší účinné dávce a po co nejkratší nutnou dobu. Kojení Není známo, zda se butamirát/metabolity vylučují do lidského mateřského mléka. Proto není užívání během kojení doporučeno. Pokud však lékař vyhodnotí léčbu přípravkem Tussical pro matku potřebnou, je možno zvážit užívání nejnižší účinné dávky a po co nejkratší nutnou dobu.

2/6

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Butamirát může ve vzácných případech způsobit ospalost. Pacienty je třeba poučit, aby v případě ospalosti neřídili nebo neobsluhovali stroje. 4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou rozděleny do skupin podle terminologie MedDRA a frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit). Poruchy nervového systému Vzácné: ospalost Gastrointestinální poruchy Vzácné: nauzea, průjem Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné: kopřivka Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek 4.9

Předávkování

Příznaky Předávkování butamirátem se může projevit následujícími příznaky: ospalost, závratě, nauzea, zvracení, průjem a hypotenze. Opatření Specifické antidotum není známo. Léčba předávkování má vycházet z klinických příznaků nebo z doporučení národního toxikologického centra. Pacient má být podle potřeby monitorován.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antitusika, ATC kód: R05DB13 Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky Butamirát-citrát má antitusický účinek a není po stránce chemické ani farmakologické příbuzný opiovým alkaloidům. Předpokládá se, že butamirát-citrát je centrálně působící léčivá látka, nicméně přesný mechanismus účinku není znám. Butamirát-citrát má nespecifický anticholinergní a bronchospasmolytický účinek, který zlepšuje respirační funkce.

3/6

Butamirát nevyvolává účinky vedoucí k návyku nebo k závislosti. Má široké terapeutické rozpětí; je velmi dobře snášen i při vysokém dávkování a je vhodný pro zmírnění kašle u dospělých, dospívajících a dětí. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce Z dostupných informací lze předpokládat, že se ester butamirátu dobře a rychle absorbuje. Kompletně se hydrolyzuje na 2-fenylbutyrovou kyselinu a diethylaminoethoxyethanol. Vliv příjmu potravy nebyl studován. Expozice kyselině 2-fenylbutyrové a diethylaminoethoxyethanolu je zcela proporcionální v celém dávkovacím rozsahu. Butamirát se po perorálním podání rychle absorbuje. Měřitelná koncentrace byla zaznamenána v krvi po 5 až 10 minutách po podání dávek 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Maximální plasmatické koncentrace je dosaženo do 1 hodiny u všech čtyř výše zmíněných dávek s průměrnou hodnotou 16,1 ng/ml při dávce 90 mg. Průměrné plasmatické koncentrace 2-fenylbutyrové kyseliny je dosaženo po 1,5 hodině s největší expozicí pozorované po podání 90 mg (3052 ng/ml). Průměrné plasmatické koncentrace diethylaminoethoxyethanolu bylo dosaženo po 0,67 hodině s největší expozicí zaznamenané po podání 90 mg (160 ng/ml). Distribuce Butamirát má velký distribuční objem dosahující hodnot mezi 81 a 112 l (upraveno na tělesnou hmotnost v kg) a stejně tak vysoký stupeň vazby na plasmatické bílkoviny. Kyselina 2-fenylbutyrová je vysoce vázána na plasmatické bílkoviny ve všech dávkovacích hladinách (22,5–90 mg) s průměrnou hodnotou 89,3–91,6 %. Diethylaminoethoxyethanol vykazuje jistý stupeň vazby na plasmatické bílkoviny s průměrnou hodnotou mezi 28,8–45,7 %. Není známo, zda léčivá látka prochází přes placentu nebo zda-li se vylučuje do lidského mateřského mléka. Biotransformace Rychlou a úplnou hydrolýzou butamirátu vzniká zejména 2-fenylbutyrová kyselina a diethylaminoethoxyethanol. V experimentech u různých živočišných druhů se ukázalo, že oba hlavní metabolity mají schopnost tlumit kašel. Informace o alkoholickém metabolitu nejsou u lidí známé. Kyselina 2-fenylbutyrová prochází další částečnou metabolizací – hydroxylací v para-poloze. Eliminace Exkrece tří metabolitů probíhá zejména ledvinami; po následné konjugaci v játrech se kyselé metabolity butamirátu ve značné míře vážou na kyselinu glukuronovou. Hladiny konjugátů kyseliny 2fenylbutyrové v moči jsou mnohem vyšší než v plasmě. Butamirát je detekován v moči po 48 hodinách a množství butamirátu vylučovaného močí bylo sledováno v 96hodinových intervalech a odpovídá hodnotám 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % a 0,03 % po podání 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Největší procento butamirátu je vylučováno močí ve formě diethylaminoethoxyethanolu nebo nekonjugované kyseliny 2-fenylbutyrové. Zjištěná průměrná hodnota poločasu eliminace pro kyselinu 2fenylbutyrovou je 23,26–24,42 hodin, pro butamirát 1,48–1,93 hodin a pro diethylaminoethoxyethanol 2,72–2,90 hodin. Farmakokinetika u specifických skupin pacientů Není známo, zda mají poruchy funkce jater nebo ledvin vliv na farmakokinetické parametry butamirátu. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie na zvířatech a in vitro studie akutní toxicity, toxicity po opakovaném podávání, reprodukční toxicity a mutagenity butamirátu neprokázaly žádné zvláštní riziko pro člověka v terapeutickém použití přípravku.

4/6

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

Seznam pomocných látek

Sorbitol (E 420) Glycerol (E 422) Sukralosa (E 955) Natrium-benzoát (E 211) Monohydrát kyseliny citronové Karamelové aroma (obsahuje také propylenglykol (E 1520)) Čokoládové aroma F 2428 (obsahuje také propylenglykol (E 1520)) Čištěná voda 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

2 roky Po prvním otevření: 6 měsíců. 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Neuchovávejte při teplotě nad 25 °C. Chraňte před chladem nebo mrazem. 6.5

Druh obalu a obsah balení

Hnědá skleněná nebo polyethylentereftalátová lahvička s dětským bezpečnostním HDPE šroubovacím uzávěrem, s vnějším PP uzávěrem, PP odměrka, papírová krabička. Velikost balení: 100 ml, 200 ml. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o. Na Florenci 2116/15 Nové Město 110 00 Praha 1 Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

36/288/16-C 5/6

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 13. 7. 2016 Datum posledního prodloužení registrace: 26. 1. 2021

10. DATUM REVIZE TEXTU

6/6