Paxirasol 2 mg/ml
Souhrn údajů o přípravku (SPC) - odborný dokument pro zdravotníky
sp.zn.sukls271048/2022 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1.
NÁZEV PŘÍPRAVKU
Paxirasol 4 mg/2 ml injekční roztok 2.
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Bromhexini hydrochloridum 4 mg ve 2 ml injekčního roztoku (1 ampulka). Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.
LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok Popis přípravku: čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý sterilní roztok prakticky prostý viditelných částic. 4.
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1
Terapeutické indikace
Akutní a chronická obstrukční respirační onemocnění jako jsou astma bronchiale, bronchitida, bronchiektazie spojená s produkcí patologicky hustého hlenu a sputa. Podpora rozpouštění hlenu u zánětlivých onemocnění nosohltanu. Parenterální podání se doporučuje u klinicky závažných případů a k profylaxi pooperačních komplikací. 4.2
Dávkování a způsob podání
Dávkování Dospělí Dávkování je 16 mg bromhexin-hydrochloridu (tj. 4 ampulky) intramuskulárně, intravenózně nebo subkutánně dvakrát až třikrát denně. Pro podání v infuzi lze přípravek Paxirasol ředit infuzním roztokem glukosy, fruktosy, Ringerovým infuzním roztokem, nebo isotonickým infuzním roztokem chloridu sodného. Z důvodu chemické inkompatibility nelze přípravek mísit s jinými než výše uvedenými roztoky elektrolytů. U bronchiektázií a v kombinaci s antibiotiky se doporučují vyšší dávky. Maximální denní dávka pro dospělé pacienty je 48 mg bromhexin-hydrochloridu. Starší pacienti Starším pacientům mohou být podávány stejné dávky, jaké jsou uvedeny výše pro dospělé. Porucha funkce ledvin nebo jater Biologický poločas bromhexin-hydrochloridu je prodloužen v případě závažné poruchy funkce ledvin nebo jater. Proto by měly být pacientům s těmito onemocněními podávány buď nižší dávky, nebo obvyklé dávky v delších časových intervalech. Pediatrická populace
Děti do 6 let: 4 mg (tj. 1 ampulka) 1 až 2krát denně. Děti od 6 do 14 let: 8 mg (tj. 2 ampulky) 2 až 3krát denně. Způsob podání K intravenóznímu, intramuskulárnímu nebo subkutánnímu podání. Intravenózní injekce je nutno aplikovat pomalu, nejméně po dobu 2 až 3 minut. 4.3
Kontraindikace
• • •
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Vředová choroba gastrointestinálního traktu (žaludku nebo dvanáctníku). Těhotenství a kojení.
4.4
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Před podáním přípravku Paxirasol je nutno vzít v úvahu hypersenzitivní reakce. Byla zaznamenána hlášení závažných kožních reakcí souvisejících s podáním bromhexinhydrochloridu, jako je například erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom (SJS)/toxická epidermální nekrolýza (TEN) a akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP). Pokud se objeví symptomy nebo příznaky progresivní kožní vyrážky (někdy ve formě puchýřů nebo slizničních lézí), je nutno neprodleně ukončit podávání bromhexin-hydrochloridu a vyhledat lékařskou pomoc. Při poruchách funkce jater nebo ledvin je nutno přiměřeně snížit dávkování. Je proto nutné zejména při dlouhodobém podávání pravidelně kontrolovat jaterní funkce. V případech poruchy motoriky bronchů nebo při tvorbě velkého objemu sekretu je třeba při podávání přípravku Paxirasol zvláštní opatrnosti z důvodu nebezpečí stázy sekretu. Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) na ampulku (ve formě dihydrátu natrium-citrátu), to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“. 4.5
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nedoporučuje se současné podávání s antitusiky (např. kodeinem), protože by mohly bránit vykašlávání sputa rozpuštěného bromhexin-hydrochloridem. Při podání v kombinaci s určitými antibiotiky (ampicilin, amoxicilin, cefalexin, erythromycin, oxytetracyklin) podporuje bromhexin-hydrochlorid penetraci antibiotika do bronchiálního sekretu. 4.6
Fertilita, těhotenství a kojení
Paxirasol je v období těhotenství a při kojení kontraindikován. 4.7
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Omezení závisí na individuální reakci pacienta. U některých pacientů se mohou projevit nežádoucí účinky jako např. závrať, nauzea nebo bolesti v epigastriu. Je třeba je upozornit, že za těchto okolností nemají řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje. 4.8
Nežádoucí účinky
Frekvence nežádoucích účinků podle terminologie MedDRA: Velmi časté (≥1/10); časté (1/100 až 1/10); méně časté (1/1000 až 1/100); vzácné (1/10000 až 1/1000);
velmi vzácné (1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit). Poruchy imunitního systému Vzácné: hypersenzitivní reakce Není známo: anafylaktické reakce včetně anafylaktického šoku, angioedému a pruritu Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné: vyrážka, kopřivka Není známo: závažné nežádoucí kožní reakce (včetně erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu/toxické epidermální nekrolýzy a akutní generalizované exantematózní pustulózy). Vyšetření Během léčby může dojít k přechodnému zvýšení hodnot AST a ALT. Přechodně nauzea, bolest v epigastriu, zvracení, průjem, závrať, bolest hlavy, nepříjemné chuti nebo pachy, pyróza, otok v obličeji, vyrážka na kůži. Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek 4.9
Předávkování
Symptomy: Možnými příznaky akutního předávkování jsou nauzea, zvracení, průjem a další gastrointestinální potíže. Léčba: Specifické antidotum neexistuje. V případě předávkování se doporučuje symptomatická léčba. Je třeba soustavně monitorovat funkce kardiovaskulárního systému. 5.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1
Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva proti nachlazení a kašli. Expektorancia kromě kombinací s antitusiky, mukolytika. ATC kód: R05CB02 Paxirasol (bromhexin-hydrochlorid) napomáhá sekreci hlenu aktivací sero-mucinózních žláz sliznice. Svým sekretomotorickým a sekretolytickým působením a zlepšením mukociliární aktivity působí bromhexin-hydrochlorid preventivně proti vysychání sliznic dýchacího traktu. Bromhexin-hydrochlorid rozpouští a ředí vazký, na povrchu ztvrdlý, mucinózní, hustý hlen a podporuje jeho vyloučení. 5.2
Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce Bromhexin-hydrochlorid se z gastrointestinálního traktu dobře absorbuje, přičemž maximální
koncentrace v plasmě dosahuje přibližně 1 hodinu po perorálním podání. Biotransformace a eliminace Léčivá látka je metabolizována v játrech a vyloučena močí, převážně ve formě metabolitů (jeden z metabolitů, ambroxol, je také farmakologicky účinný). Poločas eliminace bromhexin-hydrochloridu z plazmy je asi 6,5 hodiny. Podle pokusů prováděných na zvířatech prostupuje bromhexin-hydrochlorid placentou a je vylučován do mateřského mléka. 5.3
Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti
Bromhexin-hydrochlorid je látka s nízkou toxicitou. Studie akutní toxicity prováděné u laboratorních potkanů a myší ukazují velmi nízkou toxicitu léčivé látky po parenterálním podání (LD50 vyšší než 100 mg/kg) a prakticky zanedbatelnou toxicitu po perorální aplikaci (LD50 vyšší než 2900-7500 mg/kg). Studie chronické toxicity (trvání 3 měsíce, laboratorní potkani): po podání dávky 450 mg/kg denně byla pozorována těžká pneumonie. U některých zvířat se vyskytla encefalopatie vyvolaná neurotoxickými účinky. Tříměsíční studie chronické toxicity u psů ukázala, že 100, 300 a 1000násobek terapeutické dávky používané v humánní medicíně byl zvířaty dobře tolerován, bez jakýchkoliv příznaků. Žádný toxický účinek nebyl pozorován. Orgány a tkáně byly normální jak makroskopicky, tak mikroskopicky. Vyšší hmotnost jater a zvýšené hodnoty alkalické fosfatázy pozorované u skupiny dostávající dávku 30 a 100 mg/kg byly funkčními změnami indikujícími zvýšenou metabolickou aktivitu jater. Ve 12měsíční studii chronické toxicity na laboratorních potkanech (dávky 30, 100, 300 mg/kg) se v některých případech vyskytla pneumonie, mírné zvýšení hmotnosti jater a retikulocytóza (dávka 300 mg/kg), nicméně u většiny zvířat vztah mezi terapeutickými dávkami a mortalitou nebyl zjištěn. U psů (12měsíční studie chronické toxicity) nebyly zjištěny žádné významné nežádoucí účinky ve skupině s perorální dávkou 10, 30 a 100 mg/kg. Jediná změna, která by mohla souviset s účinkem hodnoceného přípravku, byla hyperfunkce štítné žlázy pozorovaná u některých zvířat. 6.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1
Seznam pomocných látek
Kyselina citrónová, monohydrát glukosy, dihydrát natrium-citrátu, voda pro injekci 6.2
Inkompatibility
Pro podání v infuzi lze přípravek Paxirasol ředit infuzním roztokem glukosy, fruktosy nebo Ringerovým roztokem nebo izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného. Z důvodu chemické inkompatibility se přípravek nesmí mísit s jinými než výše uvedenými roztoky elektrolytů. 6.3
Doba použitelnosti
3 roky Po naředění: Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prokázána po dobu 24 hodin při teplotě 25 °C, pokud byl přípravek chráněn před světlem. Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Pokud není použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání po otevření a před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a obvykle by neměla
být delší než 24 hodin při teplotě 2 až 8 °C, pokud ředění nebylo provedeno v kontrolovaných a validovaných aseptických podmínkách. 6.4
Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Pro uchovávání naředěného přípravku, viz bod 6.3. 6.5
Druh obalu a obsah balení
Druh obalu: ampulka z bezbarvého skla typ B (sklo třídy I) s bílou značkou pro odlamování a se dvěma rozlišovacími kroužky (královská modrá a zelená), tvarovaná folie, krabička. Velikost balení: 5 ampulek po 2 ml 6.6
Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Postup otevírání (pro praváky): Držte ampulku v levé ruce mezi palcem a ohnutým ukazováčkem. Ampulku držte barevnou značkou směrem nahoru (obr. 1)! Uchopte vrchní část ampulky mezi palcem a ohnutým ukazováčkem druhé (pravé) ruky. Palec musí zakrývat značku na ampulce (obrázek 2). Zatlačte pravým palcem proti levému ukazováčku a středně silným stálým tlakem odlomte ohnutím bez pohybu rukou od sebe nebo k sobě (obr. 3). Hrdlo ampulky může prasknout kdykoliv po počátečním tlaku a nemusíte cítit, kdy je ampule odlomená (obr. 4).
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7.
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Egis Pharmaceuticals PLC 1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38. Maďarsko 8.
REGISTRAČNÍ ČÍSLO
52/623/97-C 9.
DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 30.7.1997 Datum posledního prodloužení registrace: 31.10.2018 10.
DATUM REVIZE TEXTU