Magnesium sulfuricum bbp 200 mg/ml

sp.zn. sukls306394/2023

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MAGNESIUM SULFURICUM BBP 100 mg/ml injekční/infuzní roztok MAGNESIUM SULFURICUM BBP 200 mg/ml injekční/infuzní roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

100 mg/ml: Jeden ml injekčního/infuzního roztoku obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 100 mg. Jedna 10ml ampulka obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 1 000 mg. 200 mg/ml: Jeden ml injekčního/infuzního roztoku obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 200 mg. Jedna 10ml ampulka obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 2 000 mg. Celkový obsah hořčíku v 10 ml: 100 mg/ml: 98,6 mg, to odpovídá 4,06 mmol. 200 mg/ml: 197,2 mg, to odpovídá 8,11 mmol. Celkový obsah síranů v 10 ml: 100 mg/ml: 389,7 mg, to odpovídá 4,06 mmol. 200 mg/ml: 779,4 mg, to odpovídá 8,11 mmol. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční/infuzní roztok. Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Prevence a pomocná léčba křečových stavů (preeklampsie, eklampsie). Léčba hypomagnezemie (děti s primární kongenitální hypomagnezemií, dospělí s malabsorpčním syndromem, při chronickém alkoholismu, při dlouhodobé parenterální výživě apod.). Tokolytická léčba (neuroprotekce plodu při hrozícím předčasném porodu mezi týdny těhotenství 24+0 až 32+0). Přípravek je indikován u dospělých, dospívajících a dětí. 4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Dávkování je třeba přizpůsobit individuálním potřebám pacienta a postupovat dle klinického stavu pacienta. Prevence a pomocná léčba křečových stavů (preeklampsie, eklampsie) Dospělí: 1/6

Iniciální dávka 4 000 mg intravenózně, po dobu 5-10 minut, následně kontinuální infuze 1 000 mg/h, po dobu 24 hodin. Podání magnesium sulfátu je indikováno v den porodu a minimálně 24 hodin po něm a/nebo 24 hodin po posledním záchvatu. Léčba hypomagnezemie Dospělí: Úvodní dávka 1 000 mg – 4 000 mg intravenózní infúzí, rychlostí nepřesahující 2 ml/min (4 000 mg ve 250 ml). Pediatrická populace (<18 let): Děti: 25–50 mg/kg intravenózně každých 4–6 hodin, ve 3–4 dílčích dávkách. Maximální jednotlivá dávka je 2 000 mg. Novorozenci: 25–50 mg/kg intravenózně, každých 4–6 hodin ve 2–3 dávkách. Tokolytická léčba Iniciální dávka 4 000 mg ve 100 ml fyziologického roztoku intravenózně během 30 minut, dále udržovací dávka intravenozní infuzí rychlostí 1 000 mg/h až do porodu. Pokud předčasný porod nenastane, ukončuje se infuze po 12 hodinách. Pacienti s poruchou funkce ledvin Dávku je třeba redukovat tak, aby nepřesáhla 20 000 mg (80 mmol Mg2+) za 48 hodin. Pacienti s poruchou funkce jater Žádná zvláštní úprava dávkování není nutná. Způsob podání Dospělí: Intravenózní, intramuskulární podání. Pediatrická populace: Intravenózní podání. Intramuskulární podání není vhodné z důvodu jeho bolestivosti. 4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Hypermagnezemie. 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při poruchách funkce ledvin a jater a při hyperkalemii je nutná opatrnost. Podávání přípravku pacientům s myasthenia gravis může vést ke zhoršení příznaků onemocnění, přípravek lze proto podávat, pouze je-li to nezbytné, a pacienta je nutno pečlivě monitorovat. Magnesium může způsobit kardiální blokádu. U pacientů s poruchami AV vedení je potřebná pečlivá monitorace a úprava dávek. Riziko je vyšší u pacientů užívajících betablokátory a blokátory vápníkových kanálů. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Hořečnaté ionty antagonizují účinek vápníku na myokard a tonus svalů. Při současném podávání myorelaxancií, antibiotik ze skupiny aminoglykosidů, vankomycinu a bacitracinu hrozí neuromuskulární blokáda. Látka snižuje vstřebávání tetracyklinů tvorbou komplexů s Mg2+. Zesiluje účinky některých antibiotik (streptomycin, neomycin, kanamycin, vankomycin, bacitracin) a centrální tlumivé účinky narkotik a hypnotik. Fentanyl Současné podání magnesium sulfátu může zesilovat analgetický účinek fentanylu. Morfin Současné podání magnesium sulfátu může způsobit respirační depresi.

2/6

Gentamicin Současné podání magnesium sulfátu u pacientek s preeklampsií může způsobit neuromuskulární blokádu a vést až k zástavě dýchání u novorozence. Nifedipin Současné podání magnesium sulfátu může způsobit hypotenzi nebo vést k neuromuskulární blokádě. Rokuronium Současné podání magnesium sulfátu může způsobit prodloužení neuromuskulární blokády a respirační depresi. U starších pacientů (nad 60 let) podání magnesium sulfátu před podáním rokuronia způsobilo signifikantní zkrácení času nástupu neuromuskulární blokády. 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství O prostupu přes placentární bariéru chybí klinické údaje. Podávání v posledním trimestru těhotenství za účelem odvrácení předčasného porodu nepředstavuje podle posledních poznatků zvýšené riziko pro plod. Pokud je magnesium sulfát podán krátce před porodem, novorozenec může vykazovat během prvních 24 – 48 hodin života známky toxicity (neuromuskulární a respirační deprese, svalová slabost, ztráta reflexů) a měl by být monitorován. Kojení Malé množství Mg2+ se vylučuje do mateřského mléka. Fertilita Účinky na fertilitu nejsou známy. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Magnesium sulfuricum BBP nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. 4.8

Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Dochází k nim obyčejně při předávkování, případně intoxikaci hořčíkem. Starší pacienti jsou náchylnější. Viz též body 4.4 a 4.9. MedDRA třídy orgánových systémů Poruchy metabolismu a výživy

Frekvence není známo

Nežádoucí účinek Hypermagnezemie (viz bod 4.9)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

není známo

Respirační deprese, respirační paralýza

Poruchy nervového systému

není známo

Somnolence, hyporeflexie, areflexie

3/6

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

není známo

Svalová slabost

Gastrointestinální poruchy

není známo

Nevolnost

Cévní poruchy

není známo

Periferní vazodilatace, hyperemie, pocit tepla, hypotenze, hyperhidróza

Srdeční poruchy

není známo

Arytmie, atrioventrikulární blokáda

Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek 4.9

Předávkování

Při sérových hladinách magnesia 2,5 – 5 mmol/l se objevují změny na EKG, jako prodloužení PR intervalu, rozšíření QRS komplexů a zvýšená amplituda T vln. Dochází k vymizení hlubokých svalových reflexů, objevuje se hypotenze, respirační deprese až narkolepsie. Při sérových hladinách magnesia nad 6,0 – 7,5 mmol/l může dojít k srdeční zástavě. Léčba Redukce dávky nebo úplné vysazení magnesium sulfátu vede k rychlému vymizení nežádoucích účinků. Intoxikace při předávkování se léčí pomalým intravenózním podáním 100 – 200 mg kalcium glukonátu po dobu 5 až 10 minut. Při masivním předávkování nebo poruše funkce ledvin je nutné provést hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Roztoky elektrolytů. ATC kód: B05XA05 Mechanismus účinku Hořčík je kofaktorem enzymatických systémů, působí na neurochemickou transmisi a muskulární excitabilitu. Hořečnaté ionty inhibují uvolňování acetylcholinu z presynaptických nervových zakončení cholinergních nervových vláken a v nervosvalové ploténce kosterních svalů. Mají výrazný modulační efekt na kontrakci hladkého svalstva a myokardu snižováním gradientu vápníku. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce Při intravenózním podání se neuplatňuje. K intramuskulárnímu podání viz níže.

4/6

Distribuce Po intramuskulárním podání magnesium sulfátu je dosaženo terapeutické hladiny přibližně do 60 minut a trvá po dobu 3-4 hodin. Po intravenózním podání nastupuje účinek okamžitě po aplikaci a trvá po dobu 30 minut. Normální plazmatické koncentrace jsou v rozmezí 0,7 – 1,0 mmol/l. Okolo 33 % magnézia v plazmě se váže na plazmatické proteiny. Eliminace Při hypermagnezémii se 97 % vyloučí ledvinami. Maximální clearance magnézia je přímo proporcionální ke clearance kreatininu a snadno může docházet ke kumulaci hořčíku a toxickým hladinám u pacientů s renální insuficiencí. Renální exkrece se zvyšuje diuretiky. Okolo 1 % magnézia se vylučuje stolicí. Malé množství se vylučuje do mateřského mléka a slinami. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Embryotoxické, cytotoxické, teratogenní a kancerogenní účinky přípravku nejsou známy.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

voda pro injekci kyselina sírová (k úpravě pH) 6.2

Inkompatibility

Při infuzích se přípravek nesmí podávat společně s bílkovinnými hydrolyzáty. 6.3

Doba použitelnosti

Doba použitelnosti před otevřením 5 let Doba použitelnosti po prvním otevření Léčivý přípravek má být po otevření použit okamžitě (viz bod 6.6). Doba použitelnosti po naředění Chemická a fyzikální stabilita po otevření a následném naředění 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy před použitím byla prokázána po dobu 60 minut při teplotě 25 °C. Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Pokud není použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a obvykle nemá být delší než 24 hodin při teplotě 2 °C až 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek. 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. 6.5

Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: Ampulky z bezbarvého skla třídy I, vložka z PVC, papírová krabička. Velikost balení: 5 ampulek po 10 ml 5/6

10 ampulek po 10 ml Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Přípravek je určen pro jednorázové použití. Po otevření má být přípravek použit okamžitě. Po použití zlikvidujte veškerý zbylý roztok. Přípravek lze ředit 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy. Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma, a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 - Lhotka, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Magnesium sulfuricum BBP 100 mg/ml: 39/805/92-S/C Magnesium sulfuricum BBP 200 mg/ml: 39/806/92-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 18.12.1992 Datum posledního prodloužení registrace: 3. 3. 2022

10.

DATUM REVIZE TEXTU

19. 1. 2024

6/6