Betahistin actavis 16 mg

Sp. zn. sukls119724/2024

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betahistin Actavis 8 mg tablety Betahistin Actavis 16 mg tablety 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 8 mg betahistin-dihydrochloridu. Jedna tableta obsahuje 16 mg betahistin-dihydrochloridu. Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 70 mg monohydrátu laktózy. Jedna tableta obsahuje 140 mg monohydrátu laktózy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta Bílá až téměř bílá, kulatá tableta, s vyraženým značením "B8" na jedné straně. Bílá až téměř bílá kulatá tableta s vyraženým značením "B16" na jedné straně a s půlicí rýhou na druhé straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Betahistin je indikován:

4.2

-

k léčbě Ménièrova syndromu, charakterizovaného následujícími příznaky: vertigo, tinnitus, ztráta sluchu a nauzea.

-

k symptomatické léčbě vestibulárního vertiga. Dávkování a způsob podání

Dávkování Dospělí (včetně starších osob): Úvodní dávka je 8 až 16 mg 3x denně. Udržovací dávky se obvykle pohybují v rozmezí 24-48 mg denně. Dávkování lze individuálně upravit, tak aby vyhovovaly potřebám pacienta. Zlepšení může být pozorováno někdy až po několika týdnech léčby. Porucha funkce ledvin U této skupiny pacientů nejsou k dispozici zvláštní klinické studie, ale na základě postmarketingových zkušeností se jeví, že není třeba upravovat dávku. 1/6

Porucha funkce jater U této skupiny pacientů nejsou k dispozici zvláštní klinické studie, ale na základě postmarketingových zkušeností se jeví, že není třeba upravovat dávku. Starší pacienti Ačkoli údaje z klinických studií u této skupiny pacientů jsou omezené, rozsáhlé postmarketingové zkušenosti napovídají, že u starších pacientů není třeba upravovat dávku. Pediatrická populace: Podávání přípravku Betahistin Actavis se dětem mladším 18 let nedoporučuje vzhledem k nedostačujícím údajům o bezpečnosti a účinnosti přípravku. Způsob podání Perorální podání. Tablety se polykají nerozkousané s dostatečným množstvím tekutiny při nebo po jídle. 4.3 -

Kontraindikace hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. feochromocytom. Jelikož betahistin je syntetickým analogem histaminu, může vyvolávat uvolnění katecholaminů z nádoru, což vede k závažné hypertenzi.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienty s astma bronchiale, peptickým vředem nebo anamnézou peptického vředu je třeba v průběhu léčby pečlivě sledovat. Opatrnost je třeba při předepisování betahistinu pacientům s kopřivkou, vyrážkou nebo alergickou rýmou vzhledem k možnosti zhoršení těchto symptomů. Opatrnost je třeba u pacientů s těžkou hypotenzí. Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí in vivo nebyly prováděny. Na základě studií in vitro se nepředpokládá inhibice enzymů cytochromu P450 in vivo. In vitro údaje ukazují inhibici metabolismu betahistinu prostřednictvím léků, které inhibují monoamino-oxidázy (MAO), včetně podtypu MAO-B (např. selegilin). Opatrnost se doporučuje při současném užívání betahistinu a inhibitorů MAO (včetně selektivních inhibitorů MAO-B). Jelikož je betahistin analogem histaminu, interakce s antihistaminiky může teoreticky ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Nejsou k dispozici dostatečné údaje o užívání betahistinu u těhotných žen.

2/6

Studie na zvířatech neukazují přímé ani nepřímé škodlivé účinky týkající se reprodukční toxicity při dávkách odpovídajících klinické praxi (viz bod 5.3). Preventivně je vhodné vyhnout se používání betahistinu v těhotenství. Kojení Není známo, zda je betahistin vylučován do mateřského mléka. Betahistin je vylučován do mléka samic potkanů. Účinky pozorované po narození ve studiích na zvířatech byly omezené na velmi vysoké dávky (viz bod 5.3). Měl by být zvážen benefit léčby matky oproti potenciálnímu riziku pro dítě.

Fertilita Studie na zvířatech neprokázaly vliv na fertilitu u potkanů. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Betahistin je indikován k léčbě Ménièrova syndromu definovaného triádou hlavních symptomů vertigo, ztráta sluchu, tinnitus a pro symptomatickou léčbu vestibulárního vertiga. Obě onemocnění mohou negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích, jejichž účelem bylo prozkoumat schopnost řídit a obsluhovat stroje, neprokázal betahistin žádný vliv případně byl tento vliv zanedbatelný. 4.8

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se vyskytly v níže uvedených frekvencích u pacientů léčených betahistinem v placebem kontrolovaných klinických studiích [velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000)]. Kromě případů hlášených během klinických studií byly nežádoucí účinky hlášeny spontánně během postmarketingového používání a ve vědecké literatuře. Četnost nelze z dostupných údajů určit, a proto je klasifikována jako „není známo“. Poruchy imunitního systému Není známo: hypersenzitivita, např. anafylaxe Poruchy nervového systému Časté: bolest hlavy Není známo: příležitostná ospalost Srdeční poruchy Vzácné: palpitace Gastrointestinální poruchy Časté: nauzea a dyspepsie Není známo: mírné žaludeční potíže (např. zvracení, gastrointestinální bolest, břišní distenze a nadýmání). Tyto nežádoucí účinky lze obvykle řešit užíváním dávky během jídla případně snížením dávky. Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo: kožní a podkožní reakce z přecitlivělosti, zejména angioneurotický edém, kopřivka, vyrážka, svědění a pruritus. Hlášení podezření na nežádoucí účinky

3/6

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek 4.9

Předávkování

Bylo hlášeno několik případů předávkování. Někteří pacienti zaznamenali mírné až středně závažné příznaky při dávkách až do 640 mg (např. nauzea, somnolence, bolesti břicha). Vážnější komplikace (např. křeče, plicní nebo srdeční komplikace) byly pozorovány v případech záměrného předávkování betahistinem zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky. Léčba předávkování má zahrnovat standardní podpůrná opatření. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná léčiva nervového systému, antivertiginóza. ATC kód: N07C A01. Mechanismus účinku Mechanismus účinku betahistinu je pochopen pouze částečně. Existuje několik možných hypotéz, které jsou podpořeny studiemi na zvířatech a daty u lidí: •

Betahistin ovlivňuje histaminergní systém: Betahistin působí jak jako parciální agonista histaminového H1-receptoru, tak jako antagonista histaminového H3-receptoru také v nervové tkáni a má zanedbatelný vliv na H2-receptor. Betahistin zvyšuje obrat a uvolňování histaminu blokováním presynaptických H3-receptorů a indukcí „downregulation“ H3-receptorů.

•

Betahistin může zvyšovat průtok krve v kochleární oblasti a v celém mozku: Farmakologické testování na zvířatech ukázalo, že cirkulace krve v žilkách vnitřního ucha a snížený endolymfatický tlak ve vnitřním uchu se zlepší, pravděpodobně pomocí relaxace prekapilárních sfinkterů mikrocirkulace ve vnitřním uchu. Bylo také prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve v mozku u lidí.

•

Betahistin usnadňuje vestibulární kompenzaci: Betahistin urychluje vestibulární zotavení po unilaterální neurektomii u zvířat, a to podporou a usnadněním centrální vestibulární kompenzace; tento účinek, charakterizovaný „upregulation“ obratu a uvolňování histaminu, je zprostředkován antagonismem vůči H3 receptorům. Doba zotavení po vestibulární neurektomii u lidí byla při léčbě betahistinem také snížena.

•

Betahistin mění neuronální přenos ve vestibulárním jádru: Betahistin má také v závislosti na dávce inhibiční účinek na vzruchovou aktivitu neuronů v laterálním a mediálním vestibulárním jádru.

Klinická účinnost a bezpečnost Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním vertigem a Ménièrovou nemocí, a to zmírněním závažnosti a frekvence záchvatů vertiga

4/6

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce Po perorálním podání je betahistin rychle a téměř úplně absorbován ze všech částí gastrointestinálního traktu. Po absorpci je lék rychle a téměř úplně metabolizován na 2-pyridyl-octovou kyselinu (2-PAA). Absolutní biologická dostupnost betahistinu je odhadována na přibližně 1 % kvůli velmi vysokému metabolismu prvního průchodu. Hladiny betahistinu v plazmě jsou velmi nízké. Většina farmakokinetických analýz je tudíž založena na měření 2-PAA v plazmě a moči. Ve studii využívající citlivou bioanalytickou metodu bylo prokázáno, že plazmatické koncentrace původního betahistinu dosahují maxima během jedné hodiny po podání. Distribuce Procento betahistinu vázaného na plazmatické bílkoviny je menší než 5 %. Biotransformace Betahistin je rychle a téměř úplně metabolizován MAO enzymy na 2-PAA (která nemá farmakologický účinek). Po perorálním podání betahistinu dosahuje koncentrace 2-PAA v plazmě (a moči) maxima 1 hodinu po podání a klesá s poločasem asi 3,5 hodiny. Eliminace 2-PAA (kyselina 2-pyridyloctová), metabolit betahistinu, se snadno vylučuje do moči. V dávkovém rozmezí mezi 8 a 48 mg je asi 85 % původní dávky nalezeno v moči. Exkrece samotného betahistinu ledvinami nebo stolicí má podružný význam. Linearita Odbourávání je při perorálním dávkování 8-48 mg konstantní, což ukazuje, že farmakokinetika betahistinu je lineární a naznačuje, že zapojená metabolická cesta není saturována. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Chronická toxicita Intravenózní dávky 120 mg/kg a vyšší vyvolaly u psů a paviánů nežádoucí účinky v nervovém systému. Studie chronické toxicity po perorálním podání betahistinu u potkanů během 18 měsíců v dávce 500 mg/kg a u psů během 6 měsíců v dávce 25 mg/kg ukázaly, že betahistin byl dobře snášen, bez známek konečné toxicity. Mutagenní a karcinogenní potenciál Betahistin nemá mutagenní potenciál. V 18měsíční studii chronické toxicity u potkanů při dávkách betahistinu až do 500 mg/kg se neprokázaly žádné důkazy svědčící pro karcinogenní potenciál. Reprodukční toxicita Ve studiích reprodukční toxicity byly pozorovány účinky pouze při expozicích považovaných za dostatečně převyšující maximální expozici u člověka, což naznačuje malý význam pro klinické použití. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

5/6

Povidon K 90, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, kyselina stearová. 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

3 roky. 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu. 6.5

Druh obalu a obsah balení

8mg tablety: Al/PVC/PVDC blistr. Velikosti balení: 30, 50, 100, 120 tablet. 16mg tablety: Al/PVC/PVDC blistr. Velikosti balení: 20, 30, 42, 50, 60, 84 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis Group PTC ehf. Dalshraun 1 220 Hafnarfjördur Island 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/314/06-C 83/315/06-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 30.8.2006 Datum posledního prodloužení registrace: 8.4.2012 10.

DATUM REVIZE TEXTU

21. 6. 2024

6/6