Salofalk 1 g

Sp. zn. sukls174713/2025

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Salofalk 1 g čípky 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden čípek obsahuje 1 g mesalazinu. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 3.

LÉKOVÁ FORMA

Čípek Popis přípravku: světle béžové čípky, torpédovitého tvaru 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Léčba akutní fáze lehké až středně těžké ulcerózní kolitidy postihující rektum (ulcerózní proktitida). 4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování Dospělí včetně starších pacientů: Jeden čípek přípravku Salofalk (odpovídá denní dávce 1 g mesalazinu) se jednou denně zavádí do konečníku. Pediatrická populace: Je málo zkušeností a jen nedostatečné množství dokumentace prokazující účinek u dětí. Délka trvání léčby Léčba akutní fáze ulcerózní kolitidy trvá obvykle 8 týdnů. Délku trvání léčby určuje lékař. Způsob podání Pouze pro rektální podání. Salofalk má být podáván, pokud možno večer před spaním. Léčba Salofalkem musí být pravidelná a důsledná, protože jen tak je možno dosáhnout žádaného léčebného účinku. 4.3

Kontraindikace

1/8

Salofalk je kontraindikován u pacientů s: hypersenzitivitou na salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ošetřující lékař určí intervaly vyšetření moči (močový sediment) a krve (krevní obraz, jaterní enzymy jako ALT nebo AST, sérový kreatinin) v průběhu léčby. Obvykle se doporučuje provést vyšetření před zahájením léčby, následné vyšetření za 14 dní po zahájení léčby a dále pak ještě 2–3 vyšetření ve čtyřtýdenních intervalech. Při normálních hodnotách se následující kontrolní vyšetření má provádět každé tři měsíce, při potížích ihned. Nutná je opatrnost při podávání přípravku pacientům se sníženou funkcí jater. Mesalazin nemá být podáván u pacientů s renální dysfunkcí. Při zhoršení renálních funkcí během léčby je nutné uvažovat o mesalazinem navozené nefrotoxicitě. V takovém případě má být podávání přípravku Salofalk okamžitě ukončeno. V souvislosti s používáním mesalazinu byly hlášeny případy nefrolitiázy, včetně konkrementů se 100% obsahem mesalazinu. Doporučuje se zajistit v průběhu léčby dostatečný příjem tekutin. Mesalazin může po kontaktu s chlornanem sodným způsobit červenohnědé zabarvení moče (např. v případě čištění toalet chlornanem sodným obsaženým v některých bělicích prostředcích). Velmi vzácně byly při používání mesalazinu hlášeny závažné krevní dyskrazie. Jestliže u pacientů dochází k nevysvětlitelnému krvácení, tvorbě modřin, purpuře, anémii, horečce nebo faryngolaryngeální bolesti, je třeba provést hematologická vyšetření. V případě podezření na krevní dyskrazii nebo potvrzení krevní dyskrazie má být podávání přípravku Salofalk ukončeno. Vzácně byly hlášeny srdeční reakce přecitlivělosti (myokarditida a perikarditida) indukované mesalazinem. V takovém případě má být podávání přípravku Salofalk okamžitě ukončeno. Pacienti s onemocněním plic, zvláště s bronchiálním astmatem, mají být během léčby mesalazinem velmi pečlivě sledováni. Závažné kožní nežádoucí účinky V souvislosti s léčbou mesalazinem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR), včetně polékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN). Mesalazin musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných kožních nežádoucích účinků, jako je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoli jiná známka přecitlivělosti. Idiopatická intrakraniální hypertenze U pacientů užívajících mesalazin byla hlášena idiopatická intrakraniální hypertenze (pseudotumor cerebri). Pacienti mají být upozorněni na symptomy idiopatické intrakraniální hypertenze, zahrnující silné nebo opakující se bolesti hlavy, poruchy zraku nebo tinnitus. Pokud se objeví idiopatická intrakraniální hypertenze, je třeba zvážit vysazení mesalazinu. U pacientů s anamnézou nežádoucích účinků při léčbě přípravky obsahujícími sulfasalazin má být zahájení léčby mesalazinem prováděno pod pečlivou lékařskou kontrolou. Při výskytu akutních projevů

2/8

nesnášenlivosti, jako jsou spasmy a bolesti v břiše, horečka, silné bolesti hlavy, kožní vyrážka, je třeba léčbu ihned přerušit. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly prováděny žádné specifické studie zabývající se interakcemi přípravku. U pacientů léčených mesalazinem v kombinaci s azathioprinem, 6-merkaptopurinem nebo thioguaninem by se mělo počítat s možným zvýšením myelosupresivního účinku azathioprinu, 6-merkaptopurinu nebo thioguaninu. Není dostatečně dokázáno, že mesalazin může snižovat antikoagulační účinek warfarinu. 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství Dostupné údaje o použití mesalazinu u gravidních žen nejsou dostatečné. Nicméně u omezeného počtu gravidních žen, které byly léčeny mesalazinem, nebyly pozorovány žádné negativní účinky na těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence. Žádná další epidemiologická data nejsou dosud k dispozici. Byl zaznamenán jeden izolovaný případ renálního selhání u novorozence matky, která v těhotenství dlouhodobě užívala vysoké dávky mesalazinu (2−4 g denně per os). Ve studiích u experimentálních zvířat perorálně podávaný mesalazin nevykázal ani přímý, ani nepřímý nepříznivý vliv na průběh těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Přesto by během těhotenství měl být Salofalk podáván pouze tehdy, pokud potenciální léčebný užitek převažuje nad možným rizikem pro plod. Kojení N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a v menším rozsahu mesalazin přecházejí do mateřského mléka. Zkušenosti s podáváním mesalazinu kojícím ženám jsou zatím velmi omezené. Nelze vyloučit průjem u kojenců jako projev přecitlivělosti. Salofalk by proto měl být v období kojení používán jen tehdy, pokud potenciální léčebný užitek převažuje nad možným rizikem. Pokud se u kojence objeví průjem, kojení by se mělo přerušit. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Mesalazin nemá žádný nebo má jen zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. 4.8

Nežádoucí účinky

V klinických studiích zahrnujících 248 účastníků se přibližně u 3 % objevily nežádoucí účinky při používání Salofalku. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly bolesti hlavy přibližně v 0,8 % a gastrointestinální nežádoucí účinky (zácpa přibližně v 0,8 %, nauzea, zvracení v 0,4 % a bolesti v břiše v 0,4 %). Při léčbě mesalazinem byly zaznamenány následující nežádoucí účinky: Třídy orgánových systémů

Vyjadřování frekvence podle MedDRA

3/8

Časté (≥1/100 až <1/10)

Vzácné ( ≥1/10000 <1/1000)

Poruchy krve a lymfatického systému

Poruchy nervového systému Srdeční poruchy

Bolesti hlavy, závratě.

Gastrointestinální poruchy

Bolest břicha, průjem, flatulence, nevolnost, zvracení, zácpa.

Poruchy ledvin a močových cest

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Poruchy imunitního systému

Změny v krevním obrazu (aplastická anémie, agranulocytóza, pancytopenie, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie). Periferní neuropatie.

Není známo (frekvenci z dostupných údajů nelze určit)

Idiopatická intrakraniální hypertenze (viz bod 4.4)

Myokarditida, perikarditida.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné (<1/10000)

Vyrážka, pruritus.

Fotosenzitivita

Alergické plicní projevy a příznaky doprovázející fibrózu plic (včetně dušnosti, kašle, bronchospasmu, alveolitidy, plicní eozinofilie, plicní infiltrace, pneumonie). Akutní pankreatitida.

Porucha funkce ledvin včetně akutní a chronické intersticiální nefritidy a renálního selhání. Alopecie.

Nefrolitiáza*.

Poléková reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), StevensůvJohnsonův syndrom (SJS), toxická epidermální nekrolýza (TEN)

Myalgie, artralgie. Reakce přecitlivělosti jako je alergický

4/8

Poruchy jater a žlučových cest

Poruchy reprodukčního systému * Další informace viz bod 4.4.

exantém, léková horečka, syndrom lupus erythematodes, pankolitida. Změny parametrů jaterních funkcí (zvýšení hladin aminotransferáz a parametrů cholestázy), hepatitida, cholestatická hepatitida. Oligospermie (reverzibilní).

V souvislosti s léčbou mesalazinem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR), včetně polékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN) (viz bod 4.4). Fotosenzitivita Závažnější reakce jsou hlášeny u pacientů s již existujícím onemocněním kůže, jako je atopická dermatitida a atopický ekzém. Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek 4.9

Předávkování

Jsou ojedinělé údaje o předávkování (např. zamýšlená sebevražda podáním vysokých perorálních dávek mesalazinu) která nezpůsobují renální nebo hepatální toxicitu. Neexistuje specifické antidotum a léčba je pouze symptomatická a podpůrná. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivá léčiva, kyselina aminosalicylová a podobné látky ATC kód: A07EC02

5/8

Mechanismus protizánětlivého účinku mesalazinu není zatím úplně vysvětlen. Výsledky in vitro studií ukazují, že roli může hrát inhibice lipoxygenázové aktivity. Kromě toho byl dokázán vliv na prostaglandiny přítomné ve střevní sliznici. Mesalazin (acidum 5aminosalicylicum) váže volné radikály, čímž také tlumí projevy zánětu. Rektálně podávaný mesalazin má především místní účinek na střevní mukózu a submukózu. Klinická účinnost a bezpečnost přípravku Salofalk byla hodnocena během multicentrické studie ve fázi III, která zahrnovala 403 pacientů s endoskopicky a histologicky potvrzenou lehkou až středně těžkou ulcerózní proktitidou. Průměrný index aktivity nemoci (DAI) byl 6,2 ± 1,5 (rozmezí 3–10). Randomizovaní pacienti užívali buď 1 čípek přípravku Salofalk (skupina s 1 g denně) nebo 3 čípky s obsahem 500 mg mesalazinu (třikrát denně 500 mg po dobu 6 týdnů). Parametrem primární účinnosti byla klinická remise definována jako DAI <4 při poslední návštěvě nebo ukončení. V analytické části závěrečné zprávy bylo uvedeno, že 87,9 % pacientů ze skupiny s 1 g denně a 90,7 % ze skupiny s dávkováním třikrát denně 500 mg se nacházelo v klinické remisi. (Analýza léčebného záměru: skupina s 1 g denně: 84,0 %, skupina s třikrát 500 mg denně: 84,7 %). Průměrná změna DAI od výchozí hodnoty byla -4,7 v obou léčených skupinách. Neobjevil se žádný závažný nežádoucí účinek. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Základní farmakokinetické vlastnosti mesalazinu Absorpce Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva. Biotransformace Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou N-acetyl-5aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. Na plazmatické bílkoviny se váže 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu. Eliminace Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl), ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N-acetyl-5aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka, hlavně jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina. Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech přípravku Salofalk 1g čípky Distribuce Scintigrafické studie používající podobný přípravek Salofalk 500 mg čípky značený techneciem ukázaly maximální rozptýlení čípku rozpuštěného při tělesné teplotě po 2–3 hodinách, které je omezeno především na rektum a rektosigmoideum. Předpokládá se, že Salofalk 1 g čípky působí velmi podobně, a proto je zvláště vhodný pro léčbu proktitidy (ulcerózní kolitida omezená na rektum). Absorpce U zdravých jedinců byly maximální plazmatické koncentrace 5-ASA po jednorázovém podání 1 g mesalazinu rektálně (Salofalk 1 g čípky) 192 ± 125 ng/ml (rozmezí 19–557 ng/ml), u hlavního metabolitu N-Ac-5-ASA byly 402 ± 211 ng/ml (rozmezí 57 – 1070ng/ml). Maximální plazmatické koncentrace 5-ASA bylo dosaženo během 7,1 ± 4,9 hodiny (rozmezí 0,3 – 24 hodin).

6/8

Eliminace U zdravých jedinců se po jednorázovém podání dávky 1 g mesalazinu rektálně (Salofalk 1 g čípky) močí vyloučilo přibližně 14 % podané dávky 5-ASA během 48 hodin. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

S výjimkou studie lokální tolerance u psů, která ukázala dobrou rektální snášenlivost, neproběhly žádné preklinické studie s přípravkem Salofalk. Údaje získané ze studií bezpečnosti, genotoxicity, karcinogenity (prováděno na potkanech) nebo reprodukční toxicity neodhalily žádné riziko pro lidi. Renální toxicita (renální papilární nekróza a poškození epitelu proximálního stočeného kanálku nebo celého nefronu) byla zaznamenána ve studiích toxicity po opakovaném podávání vysokých perorálních dávek mesalazinu. Klinický význam těchto nálezů není plně objasněn. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Tvrdý tuk 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

3 roky 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Uchovávejte při teplotě do 30 °C 6.5

Druh obalu a obsah balení

Strip: PVC/PE Balení: 10, 12, 15, 20, 30, 60, 90 čípků Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

DR. FALK PHARMA GmbH Leinenweberstr. 5 79108 Freiburg

7/8

Německo 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/586/10-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 4. 8. 2010 Datum posledního prodloužení registrace: 5. 4. 2018 10.

DATUM REVIZE TEXTU

19. 11. 2025

8/8