Rivocor 10 mg

sp.zn. sukls151984/2021 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

RIVOCOR 5 mg potahované tablety RIVOCOR 10 mg potahované tablety 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Rivocor 5 mg: Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 5 mg. Rivocor 10 mg: Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 10 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta Rivocor 5 mg: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy slonové kosti s půlicí rýhou na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. Rivocor 10 mg: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy světle hnědé s půlicí rýhou na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Arteriální hypertenze Ischemická choroba srdeční (angina pectoris) 4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování Léčbu zahajujeme 5 mg bisoprolol-fumarátu denně. V případě potřeby může být dávka zvýšena na 10 mg bisoprolol-fumarátu denně. Maximální doporučená dávka je 20 mg denně. V každém případě se dávka upravuje individuálně, obzvláště podle srdeční frekvence a terapeutického úspěchu. Délka léčby Léčba bisoprolol-fumarátem je obvykle dlouhodobá a nesmí být náhle ukončena, protože to může vést k přechodnému zhoršení onemocnění. Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být léčba náhle ukončena. Je doporučeno pozvolné snižování dávkování. Zvláštní skupiny pacientů Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin lehkého až středně těžkého stupně není normálně nutná žádná úprava dávkování. 1/8

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu pod 20 ml/min) a u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nemá být překročena denní dávka 10 mg bisoprolol-fumarátu. Zkušenosti s použitím bisoprolol-fumarátu u pacientů podstupujících dialýzu jsou omezené; neexistují však důkazy svědčící pro potřebu změny dávkování. Starší pacienti U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování. Pediatrická populace S použitím u dětí nejsou k dispozici žádné zkušenosti, a proto není použití bisoprolol-fumarátu u dětí doporučeno. Způsob podání Tablety se užívají ráno nalačno nebo s jídlem a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Tablety se polykají celé, nekousají se, ani nežvýkají. 4.3 4.4

Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, akutní srdeční selhání nebo probíhající srdeční dekompenzace vyžadující i.v. inotropní terapii, kardiogenní šok, AV blok druhého a třetího stupně (bez pacemakeru), syndrom chorého sinu, sinoatriální blok, symptomatická bradykardie (pod 50 tepů/min před zahájením léčby), symptomatická hypotenze (systolický tlak pod 90 mmHg), závažné bronchiální astma, neléčený feochromocytom (viz bod 4.4), těžké formy periferního arteriálního okluzivního onemocnění nebo Raynaudova syndromu, metabolická acidóza. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být ukončení léčby bisoprolol-fumarátem provedeno náhle, pokud to není jasně indikováno, protože to může vést k přechodnému zhoršení srdečního onemocnění (viz bod 4.2). Bisoprolol-fumarát musí být používán s opatrností u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris a souvisejícím srdečním onemocněním. Bisoprolol-fumarát musí být používán s opatrností u: - diabetes mellitus s velkým kolísáním hladiny cukru v krvi, příznaky hypoglykémie (např. tachykardie, palpitace nebo pocení) mohou být maskované, - přísné diety, - probíhající desenzibilizační terapie. Podobně jako jiné beta blokátory, může bisoprolol-fumarát zvyšovat citlivost k alergenům jakož i zvyšovat závažnost anafylaktických reakcí. Podání epinefrinu nemusí mít vždy očekávaný terapeutický účinek, - AV blokády prvního stupně, - Prinzmetalovy anginy. Byly pozorovány případy koronárního vazospazmu. Navzdory vysoké beta1 selektivitě není možné úplně vyloučit záchvaty anginy, pokud se bisoprolol podává pacientům s Prinzmetalovou anginou. - periferních cirkulačních poruch. Zintenzivnění problémů může nastat zejména na začátku terapie. Pacienti s lupénkou nebo s anamnézou lupénky mají být léčeni beta blokátory (např. bisoprololfumarátem) po pečlivém zvážení přínosů a rizik. Příznaky thyreotoxikózy mohou být při léčbě bisoprolol-fumarátem maskovány. 2/8

U pacientů s feochromocytomem nesmí být bisoprolol-fumarát podáván dříve než po blokádě alfaadrenergních receptorů. U pacientů podstupujících výkon v celkové anestézii musí být anesteziolog informován o betablokádě. Pokud je vysazení beta blokátoru před chirurgickým zákrokem považováno za nutné, musí být provedeno postupně a musí být dokončeno 48 hodin před anestézií. Ačkoli kardioselektivní (beta1) beta-blokátory mohou mít menší vliv na plicní funkce než neselektivní betablokátory (stejně jako všechny ostatní betablokátory), je třeba se vyhnout jejich používání u pacientů s obstrukční plicní nemocí, pokud k jejich použití není klinický důvod. Pokud takový důvod existuje, je možno přípravek Rivocor s opatrností podat. U pacientů s obstrukční plicní nemocí má být léčba bisoprolol-fumarátem zahájena nejnižší možnou dávkou a pacienti mají být pečlivě monitorováni s ohledem na nové příznaky (např. dušnost, netolerance zátěže, kašel). V případě bronchiálního astmatu nebo obstrukčního onemocnění dýchacích cest, které může způsobit symptomy, je doporučeno souběžně podávat bronchodilatační terapii. Ojediněle se u pacientů s astmatem může zvýšit rezistence dýchacích cest, proto může být potřeba zvýšit dávku beta2-mimetik. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nedoporučené kombinace: Antagonisté kalcia typu verapamilu a v menší míře typu diltiazemu: negativní ovlivnění kontraktility a atrioventrikulárního převodu. Intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených pomocí betablokátoru může vést k hluboké hypotenzi a AV bloku. Centrálně působící antihypertenziva (např. klonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin): současné používání centrálně působících antihypertenziv může vést ke snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje a k vazodilataci. Náhlé vysazení může zvýšit riziko „rebound“ hypertenze. Kombinace, u kterých je nutná opatrnost: Antagonisté kalcia dihydropyridinového typu (např. nifedipin): současné užívání může zvýšit riziko hypotenze a nelze vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení funkce komory jako pumpy u pacientů se srdečním selháním. Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potenciovaný a může se zvýšit negativně inotropní účinek. Antiarytmika třídy III (např. amiodaron): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potenciovaný. Parasympatomimetika: současné užívání může zvýšit dobu atrioventrikulárního převodu a riziko bradykardie. Topické beta-blokátory (např. oční kapky k léčbě glaukomu) mohou mít aditivní systémové účinky. Inzulin a perorální antidiabetika: zintenzivnění hypoglykemického účinku. Blokáda betaadrenoreceptorů může maskovat příznaky hypoglykemie. Anestetika: oslabení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze (pro další informace o celkové anestezii viz bod 4.4). Digitalisové glykosidy: prodloužení doby atrioventrikulárního převodu, a tím snížení srdeční frekvence. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID mohou snižovat hypotenzivní účinek bisoprololfumarátu. 3/8

Beta-sympatomimetika (např. isoprenalin, dobutamin): kombinace s bisoprolol-fumarátem může snižovat účinek obou látek. Sympatomimetika, která aktivují jak beta- tak alfa-adrenoreceptory: Kombinace s bisoprololfumarátem může vést ke zvýšení krevního tlaku. Tyto interakce jsou pravděpodobnější u neselektivních beta-blokátorů. Současné používání s antihypertenzivy a rovněž s jinými léky snižujícími krevní tlak (např. tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenothiaziny) může zvýšit riziko hypotenze. Kombinace, které je třeba vzít v úvahu: Meflochin: zvýšené riziko bradykardie. Inhibitory monoaminooxidázy (kromě inhibitorů MAO-B): zesílení hypotenzního účinku betablokátorů, ale také riziko hypertenzní krize. 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství Bisoprolol-fumarát má farmakologické účinky, které mohou nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo plod/novorozence. Všeobecně beta-blokátory snižují placentární perfúzi, což bývá spojené s retardací plodu, intrauterinní smrtí, potratem nebo předčasným porodem. Nežádoucí reakce (např. hypoglykemie, bradykardie) se mohou vyskytnout u plodu nebo novorozence. Je-li léčba betablokátory nutná, upřednostňuje se léčba selektivními blokátory beta1-adrenoreceptorů. Bisoprolol-fumarát není doporučený během těhotenství, pokud to není nutné. Je-li léčba během těhotenství nevyhnutelná, je potřeba pravidelně monitorovat uteroplacentární průtok a růst plodu. V případě škodlivých účinků na těhotenství nebo plod je doporučena alternativní léčba. Novorozence je třeba pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykemie a bradykardie je obecně možné očekávat do tří dnů. Kojení Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se bisoprolol-fumarát vylučuje do lidského mateřského mléka nebo o bezpečnosti expozice bisoprolol-fumarátu u dětí. Proto se kojení během léčby bisoprolol-fumarátem nedoporučuje. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ve studii s pacienty s ischemickou chorobou srdeční neovlivnil bisoprolol-fumarát schopnost řídit motorové vozidlo. Avšak v individuálních případech může být schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje porušená. Platí to obzvláště na začátku léčby, při změně léku a při současném požití alkoholu. 4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky byly rozděleny podle četnosti výskytu za použití následující konvence: velmi časté (1/10); časté (1/100 až 1/10); méně časté (1/1000 až 1/100); vzácné (1/10000 až 1/1000); velmi vzácné (1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Psychiatrické poruchy Méně časté: deprese, poruchy spánku Vzácné: noční můry, halucinace. Poruchy nervového systému Časté: závratě*, bolesti hlavy* Vzácné: synkopa. Poruchy oka 4/8

Vzácné: snížená tvorba slz (má být zváženo, pokud pacient používá kontaktní čočky) Velmi vzácné: zánět spojivek (konjunktivitida). Poruchy ucha a labyrintu Vzácné: poruchy sluchu. Srdeční poruchy Méně časté: poruchy atrioventrikulárního převodu, zhoršení stávajícího srdečního selhání, bradykardie. Cévní poruchy Časté: pocit chladu nebo necitlivosti v končetinách Méně časté: hypotenze. Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Méně časté: bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem nebo anamnézou obstrukce dýchacích cest Vzácné: alergická rýma. Gastrointestinální poruchy Časté: gastrointestinální potíže, jako je zácpa, průjem, nevolnost, zvracení. Poruchy jater a žlučových cest Vzácné: hepatitida. Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné: reakce z přecitlivělosti jako je svědění, návaly, vyrážka a angioedém. Velmi vzácné: alopecie, léčba beta-blokátory může vyvolat nebo zhoršit příznaky lupénky nebo indukovat vznik psoriáze podobné vyrážky. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Méně časté: svalová slabost, svalové křeče. Poruchy reprodukčního systému a prsu Vzácné: erektilní dysfunkce. Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Časté: únava Méně časté: asténie. Vyšetření Vzácné:

zvýšení hladin jaterních enzymů (AST, ALT), zvýšené hladiny triglyceridů.

*Tyto příznaky se vyskytují zvláště na začátku léčby. Jsou obvykle mírné a obvykle odezní během 1-2 týdnů. Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10; webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek. 4.9

Předávkování

Příznaky 5/8

Mezi velmi časté příznaky, které je možné očekávat po předávkování beta-blokátory, patří bradykardie, hypotenze, bronchospasmus, akutní srdeční nedostatečnost a hypoglykemie. Existuje široká interindividuální variabilita v citlivosti na jednorázovou vysokou dávku bisoprololfumarátu a pacienti se srdečním selháním jsou pravděpodobně velmi citliví. Léčba V případě předávkování je obecně potřeba léčbu bisoprolol-fumarátem přerušit a zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu. Omezené údaje naznačují, že bisoprolol-fumarát je obtížně dialyzovatelný. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory, selektivní; ATC kód: C07AB07 Mechanismus účinku Bisoprolol-fumarát je vysoce selektivní blokátor beta1-adrenergních receptorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA) a membrány stabilizujícího efektu (MSA). Vykazuje pouze velmi malou afinitu k beta2-receptoru hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž beta2-receptorům účastnících se metabolické regulace. U bisoprolol-fumarátu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a beta2-receptory zprostředkované metabolické účinky. Jeho beta1-selektivita přesahuje terapeutické rozmezí dávkování. Bisoprolol-fumarát nemá výrazný negativně inotropní účinek. Bisoprolol-fumarát dosahuje svého maximálního účinku za 3–4 hodiny po perorálním podání. Eliminační poločas 10–12 hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce. Maximálního antihypertenzivního účinku bisoprolol-fumarátu je obecně dosaženo po 2 týdnech. U akutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání snižuje bisoprolol-fumarát srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. U chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je diskutováno snížení plazmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzivního účinku betablokátorů. Bisoprolol-fumarát snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních beta-receptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility, a tím snížení spotřeby kyslíku v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce Bisoprolol-fumarát se téměř úplně (˃90 %) absorbuje z gastrointestinálního traktu a s velmi malým first-pass efektem v játrech (asi 10 %) má po perorálním podání absolutní biologickou dostupnost přibližně 90 %. Distribuce Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 30 %. Biotransformace a eliminace Bisoprolol-fumarát se vylučuje z organismu dvěma stejně účinnými cestami. 50 % se metabolizuje játry na inaktivní metabolity, které se potom vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Proto není u pacientů s poruchou renální nebo hepatální funkce obvykle úprava dávkování potřebná. Celková clearance léku je asi 15 l/hod. Eliminační poločas je 10-12 hodin. Linearita/nelinearita Bisoprolol-fumarát má lineární, na věku nezávislou kinetiku. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti 6/8

Předklinické údaje nepoukazují na žádné zvláštní riziko pro člověka na základě konvenčních studií bezpečnosti, toxicity při opakovaném podání, genotoxicity nebo mutagenicity a kancerogenity. Reprodukční toxicita Ve studiích reprodukční toxicity neměl bisoprolol-fumarát žádný vliv na fertilitu nebo reprodukci. Podobně jako ostatní beta blokátory způsobuje bisoprolol-fumarát maternální (snížení příjmu jídla a snížení tělesné hmotnosti) a embryo/fetální toxicitu (zvýšený výskyt resorpcí, snížená porodní hmotnost novorozenců, zpomalený fyzický vývoj) při vysokých dávkách. Není však teratogenní. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Rivocor 5 mg: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý oxid železitý. Rivocor 10 mg: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý a červený oxid železitý. 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

2 roky. 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 6.5

Druh obalu a obsah balení

Al/Al blistr, krabička. Velikost balení: 30 nebo 90 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Česká republika 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

RIVOCOR 5 mg: 41/209/05-C RIVOCOR 10 mg: 41/210/05-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 7/8

Datum první registrace: 29.6.2005 Datum posledního prodloužení registrace: 2.1.2014 10.

DATUM REVIZE TEXTU

15. 6. 2021

8/8