Concor 5 mg

sp.zn. sukls211010/2026

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Concor 5 mg potahované tablety Concor 10 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Concor 5 mg: Jedna tableta obsahuje bisoprololi fumaras 5 mg. Concor 10 mg: Jedna tableta obsahuje bisoprololi fumaras 10 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta. Vzhled: Concor 5 mg: žlutavě bílé, potahované tablety srdcovitého tvaru s půlicí rýhou na obou stranách Concor 10 mg: bledě oranžové až světle oranžové, potahované tablety srdcovitého tvaru s půlicí rýhou na obou stranách

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

• •

Léčba hypertenze Léčba ischemické choroby srdeční (angina pectoris)

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování Pro obě indikace je dávkování 5 mg bisoprolol-fumarátu denně. V případě potřeby může být dávka zvýšena na 10 mg bisoprolol-fumarátu denně. Doporučená maximální dávka je 20 mg denně. V každém případě by měla být dávka upravena individuálně, zvláště podle srdeční frekvence a terapeutického úspěchu. Délka léčby Léčba bisoprolol-fumarátem je obvykle dlouhodobá. Léčba bisoprolol-fumarátem nesmí být náhle ukončena, protože to může vést k přechodnému zhoršení onemocnění. Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být léčba náhle ukončena. Je doporučeno pozvolné snižování dávkování. 1/8

Zvláštní skupiny pacientů Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin mírného až středně závažného stupně není normálně nutná žádná úprava dávkování. U pacientů se závažným porušením funkce ledvin (clearance kreatininu < 20 ml/min) a u pacientů se závažnými poruchami funkce jater je doporučeno, aby nebyla překročena denní dávka 10 mg bisoprolol-fumarátu. Zkušenosti s použitím bisoprolol-fumarátu u pacientů podstupujících dialýzu jsou omezené; neexistují však důkazy svědčící pro potřebu změny dávkování. Starší pacienti Není nutná žádná úprava dávkování. Pediatrická populace S použitím u dětí nejsou k dispozici žádné zkušenosti a použití bisoprolol-fumarátu není tudíž u dětí doporučeno. Způsob podání léčby Tablety přípravku Concor se užívají ráno s jídlem nebo nalačno. Tablety se polykají celé a zapíjejí tekutinou. 4.3

Kontraindikace

Bisoprolol-fumarát je kontraindikovaný u pacientů s následujícími stavy: • hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, • akutní srdeční selhání nebo probíhající srdeční dekompenzace vyžadující i.v. inotropní terapii • kardiogenní šok, • AV blok druhého nebo třetího stupně (bez pacemakeru), • syndrom chorého sinu, • sino-atriální blokáda, • symptomatická bradykardie, • symptomatická hypotenze, • závažné bronchiální astma, • těžké formy periferního arteriálního okluzívního onemocnění nebo Raynaudova syndromu, • neléčený feochromocytom (viz bod 4.4), • metabolická acidóza. 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být ukončení léčby bisoprolol-fumarátem provedeno náhle, pokud to není jasně indikováno, protože to může vést k přechodnému zhoršení srdečního onemocnění (viz bod 4.2). Bisoprolol-fumarát musí být používán s opatrností u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris a souvisejícím srdečním onemocněním. Bisoprolol-fumarát musí být používán s opatrností u • diabetes mellitus s velkým kolísáním hladiny cukru v krvi, příznaky hypoglykémie (např. tachykardie, palpitace nebo pocení) mohou být maskované, • přísné diety, • probíhající desenzibilizační terapie. Podobně jako jiné beta blokátory, může bisoprolol-fumarát zvyšovat citlivost k alergenům jakož i zvyšovat závažnost anafylaktických reakcí. Podání epinefrinu nemusí mít vždy očekávaný terapeutický účinek, 2/8

• •

•

AV blokády prvního stupně, Prinzmetalovy anginy. Byly pozorované případy koronárního vazospazmu. Navzdory

vysoké beta-1 selektivitě, není možné úplně vyloučit záchvaty anginy, pokud se bisoprolol podává pacientům s Prinzmetalovou anginou. periferních cirkulačních poruch. Zintenzivnění problémů může nastat zejména na začátku terapie.

Pacienti s lupénkou nebo s anamnézou lupénky by měli být léčeni beta blokátory (např. bisoprololem) po pečlivém zvážení přínosů a rizik. Příznaky thyreotoxikózy mohou být při léčbě bisoprolol-fumarátem maskovány. U pacientů s feochromocytomem nesmí být bisoprolol-fumarát podáván dříve než po blokádě alfaadrenergních receptorů. U pacientů podstupujících výkon v celkové anestézii musí být anesteziolog informován o betablokádě. Pokud je vysazení beta blokátoru před chirurgickým zákrokem považováno za nutné, mělo by být provedeno postupně a mělo by být dokončeno 48 hodin před anestézií. Ačkoli kardioselektivní (beta1) beta-blokátory mohou mít menší vliv na plicní funkce než neselektivní betablokátory (stejně jako všechny ostatní betablokátory), měli bychom se vyhnout jejich používání u pacientů s obstrukční plicní nemocí, pokud k jejich použití není klinický důvod. Pokud takový důvod existuje, je možno přípravek Concor s opatrností podat. U pacientů s obstrukční plicní nemocí by měla být léčba bisoprolol-fumarátem zahájena nejnižší možnou dávkou a pacienti by měli být pečlivě monitorování s ohledem na nové příznaky (např. dušnost, netolerance zátěže, kašel). V případě bronchiálního astmatu nebo obstrukčního onemocnění dýchacích cest, které může způsobit symptomy, je doporučeno souběžně podávat bronchodilatační terapii. Ojediněle se u pacientů s astmatem může zvýšit rezistence dýchacích cest, proto může být potřeba zvýšit dávku beta2stimulancií. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nedoporučené kombinace Antagonisté kalcia typu verapamilu a v menší míře typu diltiazemu. Negativní ovlivnění kontraktility a atrioventrikulárního převodu. Intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených pomocí beta blokátoru může vést k hluboké hypotenzi a AV bloku. Centrálně působící antihypertenziva (např. klonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin): současné používání centrálně působících antihypertenzív může vést ke snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje a k vasodilataci. Náhlé vysazení může zvýšit riziko „rebound" hypertenze. Kombinace, u kterých je nutná opatrnost Antagonisté kalcia dihydropyridinového typu (např. nifedipin): současné užívání může zvýšit riziko hypotenze a nelze vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení funkce komory jako pumpy u pacientů se srdečním selháním. Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potenciovaný a může se zvýšit negativně inotropní účinek Antiarytmika třídy III (např. amiodaron): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potenciovaný Parasympatomimetika: současné užívání může zvýšit dobu atrioventrikulárního převodu a riziko bradykardie. Topické beta blokátory (např. oční kapky pro léčbu glaukomu) mohou mít aditivní systémové účinky. 3/8

Inzulin a perorální antidiabetika: zintenzívnění hypoglykemického účinku. Blokáda beta adrenoreceptorů může maskovat příznaky hypoglykémie. Anestetika: oslabení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze (pro další informace o celkové anestézii viz bod 4.4). Digitalisové glykosidy: prodloužení doby atrioventrikulárního převodu a tím snížení srdeční frekvence. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID mohou snižovat hypotenzívní účinek bisporololfumarátu. Beta sympatomimetika (např. isoprenalin, dobutamin): kombinace s bisoprolol-fumarátem může snižovat účinek obou látek. Sympatomimetika, která aktivují jak beta, tak alfa adrenoreceptory: Kombinace s bisoprololfumarátem může vést ke zvýšení krevního tlaku. Tyto interakce jsou pravděpodobnější u neselektivních beta blokátorů. Současné používání s antihypertenzívy a rovněž s jinými léky snižujícími krevní tlak (např. tricyklická antidepresíva, barbituráty, fenothiaziny) může zvýšit riziko hypotenze. Kombinace, které je třeba brát v úvahu Meflochin: zvýšené riziko bradykardie. Inhibitory monoaminooxidázy (kromě inhibitorů MAO-B): zesílení hypotenzního účinku beta blokátorů, ale také riziko hypertenzní krize. 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství Bisoprolol-fumarát má farmakologické účinky, které mohou nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo plod/novorozence. Všeobecně beta blokátory snižují placentární perfúzi, což bývá spojené s retardací plodu, intrauterinní smrtí, potratem nebo předčasným porodem. Nežádoucí reakce (např. hypoglykémie, bradykardie) se mohou vyskytnout u plodu nebo novorozence. Je-li léčba beta blokátory nutná, upřednostňuje se léčba selektivními blokátory beta1-adrenoreceptorů. Concor není doporučený během těhotenství, pokud to není nutné. Je-li léčba během těhotenství nevyhnutelná, je potřeba pravidelně monitorovat uteroplacentární průtok a růst plodu. V případě škodlivých účinků na těhotenství nebo plod je doporučena alternativní léčba. Novorozence je třeba pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykéme a bradykardie je obecně možné očekávat do tří dnů. Kojení Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se bisoprolol-fumarát vylučuje do mateřského mléka u lidí nebo o bezpečnosti expozice bisoprolol-fumarátu u dětí. Proto se kojení během léčby přípravkem Concor nedoporučuje. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ve studii s pacienty s ischemickou chorobou srdeční neovlivnil bisoprolol-fumarát schopnost řídit motorové vozidlo. Avšak v individuálních případech může být schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje porušená. Platí to zvláště na začátku léčby, při změně léku jakož i při souběžném požití alkoholu. 4.8

Nežádoucí účinky

4/8

Následující definice se týkají terminologie pro frekvence výskytu. Velmi časté (1/10), časté (1/100 až <1/10), méně časté (1/1000 až <1/100), vzácné (1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Vyšetření Vzácné: Srdeční poruchy Méně časté:

zvýšené hladiny triglyceridů, zvýšené hladiny jaterních enzymů (ALT, AST) poruchy atrioventrikulárního převodu, zhoršení stávajícího srdečního selhání, bradykardie

Poruchy nervového systému Časté: závratě*, bolesti hlavy* Vzácné: synkopa Poruchy oka Vzácné: Velmi vzácné:

snížená tvorba slz (má být zváženo, pokud pacient používá kontaktní čočky) zánět spojivek (konjunktivitida)

Poruchy ucha a labyrintu Vzácné: poruchy sluchu Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Méně časté: bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem nebo anamnézou obstrukce dýchacích cest Vzácné: alergická rýma Gastrointestinální poruchy Časté: gastrointestinální poruchy jako je nevolnost, zvracení, průjem, zácpa Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné: reakce z přecitlivělosti jako je svědění, návaly, vyrážka a angioedém Velmi vzácné: alopecie, beta blokátory mohou vyvolat nebo zhoršit příznaky lupénky nebo indukovat vznik psoriáze podobné vyrážky. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Méně časté: svalová slabost, svalové křeče Cévní poruchy Časté: Méně časté:

pocit chladu nebo necitlivosti v končetinách hypotenze

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Časté: únava Méně časté: asténie Poruchy jater a žlučových cest Vzácné: hepatitida Poruchy reprodukčního systému a prsu: Vzácné: erektilní dysfunkce Psychiatrické poruchy Méně časté: deprese, poruchy spánku Vzácné: noční můry, halucinace 5/8

*Tyto příznaky se vyskytují zvláště na začátku léčby. Jsou obvykle mírné a obvykle odezní během 1 – 2 týdnů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10 Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek 4.9

Předávkování

Příznaky Mezi velmi časté příznaky, které je možné očekávat po předávkování beta blokátory, patří bradykardie, hypotenze, bronchospasmus akutní srdeční nedostatečnost a hypoglykémie. Existuje široká interindividuální variabilita v citlivosti na jednorázovou vysokou dávku bisoprololfumarátu a pacienti se srdečním selháním jsou pravděpodobně velmi citliví. Léčba V případě předávkování je obecně potřeba léčbu bisoprolol-fumarátem přerušit a zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu. Omezené údaje naznačují, že bisoprolol-fumarát je obtížně dialyzovatelný. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Betablokátor, selektivní, ATC kód: C07AB07 Mechanismus účinku Bisoprolol-fumarát je beta1-selektivní blokátor adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické a membrány stabilizující aktivity. Vykazuje pouze velmi malou afinitu k beta2-receptoru hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž beta2-receptorům účastnících se metabolické regulace. U bisoprololfumarátu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a beta2-receptory zprostředkované metabolické účinky. Jeho beta1-selektivita přesahuje terapeutické rozmezí dávkování. Bisoprolol-fumarát nemá výrazný negativně inotropní účinek. Bisoprolol-fumarát dosahuje svého maximálního účinku za 3 – 4 hodiny po perorálním podání. Eliminační poločas 10 – 12 hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce. Maximálního antihypertenzního účinku bisoprolol-fumarátu je obecně dosaženo po 2 týdnech. U akutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání snižuje bisoprolol-fumarát srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. U chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je diskutováno snížení plasmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzívního účinku beta blokátorů. Bisoprolol-fumarát snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních beta receptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility a tím snížení spotřeby kyslíku v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce 6/8

Bisoprolol-fumarát se téměř úplně (>90 %) absorbuje z gastrointestinálního traktu a s velmi malým first-pass efektem v játrech (asi 10 %) má po perorálním podání absolutní biologickou dostupnost přibližně 90 %. Distribuce Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 30 %. Metabolismus a eliminace Bisoprolol-fumarát se vylučuje z organismu dvěma stejně účinnými cestami. 50 % se metabolizuje játry na inaktivní metabolity, které se potom vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Proto není u pacientů s poruchou renální nebo hepatální funkce obvykle úprava dávkování potřebná. Celková clearance léku je asi 15 l/hod. Eliminační poločas je 10 - 12 hodin. Bisoprolol-fumarát má lineární, na věku nezávislou kinetiku. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje nepoukazují na žádné zvláštní riziko pro člověka na základě konvenčních studií bezpečnosti, toxicity při opakovaném podání, genotoxicity nebo mutagenicity a kancerogenity. Reprodukční toxicita Ve studiích reprodukční toxicity neměl bisoprolol-fumarát žádný vliv na fertilitu nebo reprodukci. Podobně jako ostatní beta blokátory způsobuje bisoprolol-fumarát maternální (snížení příjmu jídla a snížení tělesné hmotnosti) a embryo/fetální toxicitu (zvýšený výskyt resorpcí, snížená porodní hmotnost novorozenců, zpomalený fyzický vývoj) při vysokých dávkách. Není však teratogenní. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety: Koloidní bezvodý oxid křemičitý Magnesium-stearát Krospovidon Mikrokrystalická celulóza Kukuřičný škrob Hydrogenfosforečnan vápenatý Potah tablety: Žlutý oxid železitý (E172) Dimetikon Makrogol 400 Oxid titaničitý (E171) Hydroxypropylmethylcelulosa Concor 10 mg: obsahuje navíc červený oxid železitý (E172) v potahu tablety. 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

7/8

6.3

Doba použitelnosti

5 let.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 oC. 6.5

Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr, krabička. Velikost balení: Concor 5 mg: 30 a 100 potahovaných tablet Concor 10 mg: 30 a 100 potahovaných tablet 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck spol. s r.o., Pikrtova 1737/1a, 140 00 Praha 4, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) Concor 5 mg: 41/304/89-A/C Concor 10 mg: 41/304/89-B/C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

11.12.1989/23. 6. 2010 10.

DATUM REVIZE TEXTU

12. 6. 2026

8/8